Виагра: инструкция по применению. Из чего состоит виагра Беременность и период лактации

14.07.2023

Препарат: ВИАГРА ®
Активное вещество: sildenafil
Код АТХ: G04BE03
КФГ: Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5
Коды МКБ-10 (показания): F52.2, N48.4
Код КФУ: 28.08.01.01.01
Рег. номер: П №015875/01
Дата регистрации: 12.08.09
Владелец рег. удост.: PFIZER PGM {Франция}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью "Pfizer" на одной стороне и "VGR 25" - на другой.

Вспомогательные вещества:

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью "Pfizer" на одной стороне и "VGR 50" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, пленочное покрытие Opadry голубой и Opadry прозрачный.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с надписью "Pfizer" на одной стороне и "VGR 100" - на другой.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
2 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
4 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

* непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ - сильденафил.

ВИАГРА ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата ВИАГРА утверждено компанией-производителем для печатного издания 2010 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического АД – 5.3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70 % пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n =568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n =9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74 % (доза силденафила 50 мг) и 82 % (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25 % в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание

После приема препарата внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь C max составляет 18 нг/мл (38нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь).

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T 1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых (65 лет и старше) пациентов клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после приема внутрь однократно (50 мг) не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК? 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не изучалась.

ПОКАЗАНИЯ

Нарушения эрекции, характеризующиеся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу снижают до 25 мг.

При нарушениях функции печени дозу препарата можно снизить до 25 мг.

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра ® .

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Побочные эффекты обычно преходящие и легкие или умеренно выраженные.

Частота нежелательных явлений повышается с увеличением дозы и практически не зависит от возраста.

Органы и системы органов	Побочные явления	Силденафил (%)	Плацебо (%)
Наиболее часто (>1/10)
Нервная система	головная боль	10.8	2.8
Сердечно-сосудистая система	вазодилатация (приливы крови к лицу)	10.9	1.4
Часто (>1/100 и < 1/10)
Нервная система	головокружение	2.9	1.0
Орган зрения	изменения зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету)	2.5	0.4
Орган зрения	хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета)	1.1	0.03
Сердечно-сосудистая система	увеличение ЧСС	1.0	0.2
Дыхательная система	ринит (заложенность носа)	2.1	0.3
Пищеварительная система	диспепсия	3.0	0.4

При применении препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, побочные эффекты были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь).

Со стороны ЦНС: судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение АД, обмороки, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: рвота.

Со стороны органа зрения: боль в глазах, покраснение глаз/инъекции склер.

Со стороны половой системы: длительная эрекция и/или приапизм.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах (поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов).

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте 18 лет, у женщин.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

Сексуальная активность представляет определенный риск при заболеваниях сердца; в связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность является нежелательной у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультами, угрожающими жизни аритмиями, артериальной гипертензией (АД>170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД<90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Виагра ® оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению АД. Этот эффект не является клинически значимым и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Однако до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно взвесить риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с определенными сопутствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Были отмечены редкие случаи развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза как причина ухудшения или потери зрения, на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) головки зрительного нерва, возраст свыше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия, курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней ишемической оптической невропатией неартериального генеза не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней ишемической оптической невропатии неартериального генеза, если ранее это состояние у него уже отмечалось.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинфомировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект натрия нитропруссида (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому в таких случаях препарат следует применять с осторожностью.

У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения силденафила у больных с пигментным ретинитом нет; в связи с этим у таких пациентов препарат Виагра ® следует применять с осторожностью.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Безопасность и эффективность силденафила при применении в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако в большинстве случаев у этих пациентов имелись факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. Пациента следует предупредить о том, что в случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить терапию силденафилом, и немедленно проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема препарата Виагра ® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, C max силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл).

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK 50 >150 мкмоль). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл.

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического – на 8 мм рт.ст., диастолического – на 7 мм рт.ст.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°С. Срок годности – 5 лет.

Характеристики

Состав: Силденафил 100 мг
Время действия: до 5 часов
Начало действия: через 30-60 минут
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
Суточная дозировка: 100 мг
Применение: Подходит для ежедневного
Совместимость с алкоголем: Несовместим

Характеристики

Состав: Силденафил 100 мг
Время действия: до 5 часов
Начало действия: через 30-60 минут
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
Суточная дозировка: 100 мг
Применение: Подходит для ежедневного
Совместимость с алкоголем: Несовместим

Эффективность препарата: (1 133 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Виагра

Виагра – лекарственный препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции у мужчин, и не влияющий на репродуктивные свойства и на либидо в целом. Назначается с 18 лет и далее без возрастных ограничений (возраст контрольной группы, на которой успешно испытывалось средство 19-87 лет). Препарат выпускается в трех различных формах: в виде обычной таблетки, таблетки для рассасывания под языком (Виагра Софт) и в виде геля. Все формы Виагры принимаются перорально. Обычную таблетку следует сразу запить большим количеством воды, софт запивать не нужно. Если принимать Виагру в виде геля, то запивать или нет не важно.

Дозировка препарата зависит от количества находящегося в ней активного вещества Силденафила (силденафила цитрат) – 25, 50 и 100 мг. Дозировка зависит от индивидуальной переносимости, а также от эффективности воздействия на пациента. Людям с болезнями печени и почек назначается сниженная доза – 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг. Виагру принимают за 1 час до полового акта, не чаще одного раза в сутки. Важно знать: даже если общая суточная доза не превысит 100 мг, прием все равно должен быть единовременным. Виагра в виде геля усваивается быстрее, так что можно принимать его за 30-40 минут до сексуального контакта, в некоторых случаях он начинает действовать уже через 15-20 минут. Чтобы улучшить эффект от Виагры, рекомендуют не есть перед ее употреблением жирной пищи, так как она может заметно снизить эффект лекарства. Для достижения наибольшего результата желательно вообще принимать Виагру натощак.

К побочным эффектам относятся: головокружение, заложенность носа, проблемы со зрением (затуманивание, излишняя чувствительность), головная боль.

Действие препарата длится на протяжение 3-5 часов, в течение которых эрекцию возможно вернуть несколько раз. Крайне редки случаи возникновения побочного эффекта, в виде приапизма (чересчур длительная болезненная эрекция). В основном его возникновение обусловлено либо передозировкой, либо болезненной предрасположенностью.

Женщины также могут принимать Виагру, способ применения и дозы в этом случае такие же, как у мужчин. Препарат не предназначен для лечения женщин от заболеваний, он только повышает чувствительность и сексуальное возбуждение, при достаточной сексуальной стимуляции. Нет строгого запрета относительно приема Виагры во время беременности, однако требуется обязательная консультация врача.

Перед употреблением необходима консультация с терапевтом, которая исключит риск усугубления язвенных заболеваний и заболеваний, связанных с повышенной кровоточивостью, если таковые имеются. Помимо этих болезней, Виагра должна с осторожностью приниматься людьми с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ), деформацией полового члена, предрасположенностью к приапизму, а также людям с наследственным пигментным ретинитом.

Во всех этих случаях обязательна консультация врача, т. к. за исключением заболеваний сердца и сосудов, негативное влияние Виагры на больных не доказано. Люди, страдающие ССЗ, не должны принимать Виагру в случаях, если им противопоказаны половые акты или принимать с осторожностью. Кроме того, Виагра может усилить действие лекарств, понижающих артериальное давление.

Следует отметить, что Виагра – это препарат, усиливающий эректильные механизмы, и без сексуальной стимуляции не работающий. Эффект может быть достигнут только при соответствующем уровне возбуждения. Средство создано для лечения, а не для замены потенции. Во время последних исследований врачи пришли к выводу, что мужчинам среднего возраста лучше не принимать Виагру чаще одного раза в неделю, а также не превышать курс лечения, ограничив его 2-3 месяцами.

МНН: Силденафил

Производитель: Фарева Амбуаз

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sildenafil

Номер регистрации в РК: № РК-ЛС-5№012218

Период регистрации: 02.05.2018 - 02.05.2023

Инструкция

Торговое название

Виагра®

Международное непатентованное название

Силденафил

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - силденафила цитрат 70,225 мг и 140,450 мг (эквивалентно силденафилу 50 мг и 100 мг),

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат,

Состав оболочки : опадрай голубой OY-LS-20921(гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171) и индигокармин алюминиевый лак (Е132)), опадрай прозрачный YS-2-19114 А (гипромеллоза и триацетин).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, голубого цвета двояковыпуклые, в виде закругленного ромба с маркировкой «Pfizer» на одной и «VGR 50» (для дозировки 50 мг) или «VGR 100» (для дозировки 100 мг), на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Другие препараты для лечения урологических заболеваний, включая спазмолитики. Препараты для лечения нарушений эрекции. Силденафил.

Код ATХ G04BE03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Максимальные концентрации (Cmax) силденафила в плазме крови достигаются в течение периода от 30 до 120 минут (медиана 60 минут) после перорального приема натощак. Средняя абсолютная биодоступность при пероральном приеме препарата составляет 41 % (с диапазоном значений 25 - 63 %). После перорального применения силденафила в рекомендуемом диапазоне доз (25 - 100 мг) значения площади под фармакокинетической кривой (AUC) и Cmax повышаются прямо пропорционально принятой дозе.

При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени достижения максимальных концентраций в плазме крови (tmax) 60 минут и средним уменьшением значения Cmax на 29 %.

Распределение

Средний равновесный объем распределения (Vd) для силденафила составляет 105 л, что свидетельствует о его распределении в тканях организма.

После перорального приема силденафила в разовой дозе 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме крови составляет приблизительно 440 нг/мл (с коэффициентом вариации 40 %). В связи с тем, что силденафил (и его основной циркулирующий метаболит - N-десметил-метаболит) на 96 % связывается с белками плазмы крови, средняя максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови составляет 18 нг/мл (38 нМ). Связывание с белками не зависит от общих концентраций препарата.

У здоровых добровольцев, получавших силденафил однократно в дозе 100 мг, через 90 минут после приема дозы в эякуляте определялось менее чем 0,0002 % (в среднем - 188 нг) принятой дозы препарата.

Метаболизм

Исследования in vitro

Метаболизм силденафила осуществляется преимущественно при участии микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450. По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут снижать, а индукторы этих изоферментов - повышать клиренс силденафила.

Путем N-деметилирования образуется основной циркулирующий метаболит силденафила, который подвергается дальнейшему метаболизму с конечным периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 часа. Метаболит характеризуется профилем селективности к фосфодиэстеразе, сопоставимым с таковым силденафила, а активность метаболита in vitro по отношению к фосфодиэстеразе 5-го типа (ФДЭ-5) составляет приблизительно 50 % активности исходного вещества препарата.

Концентрации данного метаболита в плазме крови составляют приблизительно 40 % концентраций силденафила.

Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50 > 150 мкМ). При условии, что максимальные концентрации силденафила в плазме крови составляют после приема рекомендованных доз препарата приблизительно 1 мкМ, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов.

Выведение

Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный период полувыведения от 3 до 5 часов. После перорального приема силденафил выводится в виде метаболитов в основном с фекалиями (около 80 % принятой пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (около 13 % пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте 65 лет или старше) отмечалось снижение клиренса силденафила, обуславливая повышение концентраций в плазме силденафила и его активного N-деметилированного метаболита приблизительно на 90 % по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев младшего возраста (18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании белков плазмы крови, соответствующее увеличение концентрации свободного силденафила в плазме крови составляет приблизительно 40 %.

У пациентов с легкой или умеренной степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила после однократного перорального приема в дозе 50 мг не изменяется. Повышение средних показателей AUC и Cmax N-деметилированного метаболита составило до 126 % и до 73 % соответственно по сравнению с такими показателями у людей аналогичного возраста без нарушений функции почек. Однако в связи с высокой вариабельностью показателей между пациентами эти отличия не были статистически значимыми. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

У пациентов с циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила был сниженным, что приводило к повышению показателей AUC (на 84 %) и Cmax (на 47 %) по сравнению с добровольцами аналогичного возраста без нарушений функций печени.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась.

Фармакодинамика

Механизм действия

Виагра®, пероральный лекарственный препарат для лечения эректильной дисфункции, то есть при сексуальной стимуляции, он восстанавливает нарушенную эректильную функцию путем увеличения притока крови к пенису.

Физиологический механизм эрекции пениса включает высвобождение оксида азота (NO) в пещеристых телах при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровней циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), последующему расслаблению гладкой мускулатуры в пещеристых телах и увеличению притока крови.

Силденафил является сильным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), которая отвечает за распад цГМФ в пещеристых телах. Силденафил оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное пещеристое тело человека, но значительно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань. При активации метаболического пути NO/цГМФ, как это происходит во время сексуальной стимуляции, ингибирование ФДЭ-5 силденафилом приводит к повышению уровней цГМФ в пещеристых телах. Поэтому для оказания силденафилом желаемого продуктивного фармакологического действия необходима сексуальная стимуляция.

Фармакодинамические эффекты

Исследования in vitro

Силденафил селективно действует на ФДЭ-5, которая участвует в регуляции процесса эрекции. Действие Виагры® на ФДЭ-5 сильнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект действия Виагры® в 10 раз сильнее, чем эффект на ФДЭ-6, которая принимает участие в процессах фотопреобразования в сетчатке глаза. При применении в максимальных рекомендованных дозах селективность силденафила к ФДЭ-5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЭ-1, более чем в 700 раз - селективность к ФДЭ-2, ФДЭ-3, ФДЭ-4, ФДЭ-7, ФДЭ-8, ФДЭ-9, ФДЭ-10 и ФДЭ-11. В частности, селективность силденафила к ФДЭ-5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЭ-3 - цАМФ-специфической изоформе фосфодиэстеразы, принимающей участие в регуляции сердечных сокращений.

Клиническая эффективность и безопасность

Безопасность и эффективность силденафила были подтверждены данными долгосрочных исследований.

Показания к применению

Эректильная дисфункция, характеризующаяся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Виагра® эффективна только при сексуальной стимуляции.

Способ применения и дозы

Для перорального применения.

Виагру® можно принимать с пищей или без. Тем не менее, для начала действия Виагры® может понадобиться больше времени в случае приема с пищей.

Режим дозирования

Применение у взрослых

Рекомендуемая доза Виагры® составляет 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг.

Проглатывать таблетку необходимо целиком, запивая стаканом воды.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста (≥ 65 лет) коррекции дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

При легкой и умеренной степени нарушения функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. В связи со снижением клиренса силденафила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

В связи с тем, что клиренс силденафила понижен у пациентов с нарушением функции печени (например, циррозом), следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Пациенты детского и подросткового возраста

Силденафил не показан для применения у детей (< 18 лет).

Применение у пациентов, принимающих другие лекарственные средства

С целью снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии у пациентов, проходящих лечение альфа-адреноблокаторами, следует /стабилизировать состояние пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, прежде чем начинать лечение силденафилом. Кроме того, следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг.

Побочные действия

При применении Виагры® зарегистрированы нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10) , часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) , нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) и редко (≥ 1/10 000 и < 1/1000) .

Очень часто

- головная боль

Часто

Головокружение

Цветовые искажения зрения (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), расстройство зрения, нечеткость зрения

Гиперемия, приливы

- заложенность носа

Диспепсия, тошнота

Нечасто

Гиперчувствительность

Сонливость, гипестезия

Нарушения, связанные со слезотечением (сухость глаз, нарушение функции слезной железы, повышенное слезотечение), боль в глазу, фотофобия, фотопсия, гиперемия сосудов глаз, яркость зрительного восприятия, конъюнктивит

Пространственная дезориентация (вертиго), шум в ушах

Тахикардия, ощущение сердцебиения

Артериальная гипертензия, артериальная гипотензия

Носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа

Боль в верхней части живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту

Миалгия, боль в конечностях

Гематурия

Боль в грудной клетке, повышенная утомляемость, чувство жара

Повышенная частота сердечных сокращений

Редко

- острое нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака, судорожный приступ*, рецидив судорожного приступа*, обморок

Передняя неартериитная ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, кровоизлияние в сетчатку, артериосклеротическая ретинопатия, заболевание сетчатки, глаукома, дефект поля зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, заболевание радужной оболочки, мидриаз, наличие в поле зрения радужных кружков, отек глаза, опухание глаза, расстройство зрения, конъюнктивальная гиперемия, раздражение глаза, необычное ощущение в глазу, отек век, изменение цвета склеры

Глухота

- внезапная сердечная смерть*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия

Чувство стеснения в горле, отек носа, сухость слизистой носа

Оральная гипестезия

Синдром Стивенса - Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*

Кровотечение из пениса, приапизм*, гематоспермия, усиление эрекции - раздражительность

*побочные действия, зарегистрированные только во время пострегистрационного наблюдения.

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение сведений о предполагаемых нежелательных реакциях, выявленных после регистрации лекарственного препарата, имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска лекарственного препарата.

Медицинских работников и пациентов просят сообщать о любых нежелательных реакциях по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ

Одновременный прием препаратов, являющихся донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратов в любой форме

Одновременный прием со стимуляторами гуанилатциклазы (риоцигуат)

Тяжелая печеночная недостаточность

Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки глаза (например, наследственный пигментный ретинит (у небольшого числа этих пациентов имеются наследственные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки))

Потеря зрения на один глаз вследствие передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, вне зависимости от того, был ли этот эпизод связан с предшествующим применением ингибитора ФДЭ-5 или нет

Артериальная гипотензия (АД < 90/50 мм рт. ст.)

Тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (например, тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия)

Перенесенный в последние 6 месяцев инфаркт миокарда

Перенесенный в последние 6 месяцев инсульт

Одновременный прием с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, саквинавир, кларитромицин)

Одновременный прием препаратов для лечения легочной артериальной гипертензии (бозентан, илопрост) и препаратов, содержащих силденафил или любой другой ингибитор ФДЭ-5

Мужчинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы

Одновременный прием с другими пероральными или местными средствами для лечения эректильной дисфункции

С осторожностью:

анатомическая деформация полового члена (в том числе, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони)

заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (такие как серповидно - клеточная анемия (аномалия красных кровяных телец), множественная миелома (рак костного мозга) или лейкемия (рак клеток крови))

проблемы со свертываемостью крови (гемофилия)

заболевания, сопровождающиеся кровотечением

обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки

одновременный прием с препаратами группы альфа-адреноблокаторов

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет и у женщин.

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на силденафил

Исследования in vi vo

При одновременном приеме силденафила с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин) наблюдается снижение клиренса силденафила. У данной группы пациентов не наблюдается повышенной частоты побочных действий, тем не менее, необходимо начать лечение препаратом Виагра® в начальной дозе 25 мг.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению максимальной концентрации (Cmax) силденафила на 300 % (4-хкратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме крови на 1000 % (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме крови составляют приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов цитохрома P450. Основываясь на вышеуказанных данных, одновременное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Виагра® не влияет на фармакокинетику ритонавира.

Максимальная доза силденафила ни при каких обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (1200 мг три раза в сутки) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводит к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влияет на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, имеют более выраженный эффект.

При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг вместе с эритромицином, умеренным ингибитором CYP3A4, в равновесном состоянии (500 мг два раза в сутки в течение 5 дней), наблюдается увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (определяется по значению AUC).

Азитромицин (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) не влияет на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Одновременное применение циметидина (800 мг), являющегося ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4 с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев, вызывает увеличение концентраций силденафила в плазме крови на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором CYP3A4-опосредованного метаболизма в стенке кишечника и может вызывать умеренное повышение уровня силденафила в плазме крови.

Однократный прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

Ингибиторы CYP2C9 (толбутамид, варфарин и фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, блокаторы бета-адренергических рецепторов и индукторы метаболической активности P450 (рифампицин, барбитураты) не влияют на фармакокинетику силденафила.

Одновременное применение антагониста эндотелина бозентана (умеренного индуктора CYP3A4, CYP2C9 и, вероятно, CYP2C19) в равновесном состоянии (125 мг два раза в сутки) с силденафилом в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) приводит к снижению значений AUC и Cmax для силденафила на 62,6 % и 55,4 % соответственно. Таким образом, полагают, что одновременное применение с сильными индукторами CYP3A4, такими как рифампин, обуславливает более выраженное снижение концентраций силденафила в плазме крови.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими методами лечения эректильной дисфункции

Безопасность и эффективность применения силденафила в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими содержащими силденафил лекарственными препаратами для лечения легочной артериальной гипертензии (ЛАГ) или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучали. В связи с этим использование таких комбинаций препаратов не рекомендуется.

Никорандил является гибридом активатора калиевых каналов и нитрата. За счет нитратного компонента он потенциально способен вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Исследования in vitro

Данные о взаимодействии силденафила с неспецифическими ингибиторами фосфодиэстераз, такими как теофиллин или дипиридамол, отсутствуют.

Исследования in vivo

В соответствии с известным действием силденафила на сигнальный путь NO/цГМФ, силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, а именно к значительному снижению артериального давления. Поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано.

Риоцигуат

В клинических исследованиях риоцигуат усиливал гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ-5. Данные о благоприятном клиническом эффекте при применении такой комбинации в изученной популяции отсутствовали. Одновременное применение риоцигуата с ингибиторами ФДЭ-5, в том числе с силденафилом, противопоказано.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами

Рекомендуется с осторожностью применять силденафил у пациентов, принимающих препарат группы альфа-адреноблокаторов, поскольку их одновременное употребление может привести к симптоматической артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. Вероятнее всего это может наблюдаться в течение 4 часов после приема дозы силденафила. Для снижения риска развития постуральной артериальной гипотензии следует достигнуть состояния гемодинамической стабильности пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, прежде чем начинать лечение силденафилом. Следует рассмотреть возможность применения силденафила, начиная с дозы 25 мг. Кроме того, врачам следует проинструктировать пациентов о действиях в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения симптоматической артериальной гипотензии, головокружения и предобморочного состояния, но не обморока.

При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий не обнаружено.

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует увеличению времени кровотечения, вызванного приемом ацетилсалициловой кислоты (в дозе 150 мг).

Силденафил (в дозе 50 мг) не способствует усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 80 мг/дл.

Объединение следующих классов антигипертензивных лекарственных препаратов: диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензина II, антигипертензивные лекарственные средства (сосудорасширяющие и центрального действия), адренергические нейроблокаторы, блокаторы кальциевых каналов и блокаторы альфа-адренорецепторов - не выявило различий профиля побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил, по сравнению с пациентами, получающими плацебо. В специальных исследованиях взаимодействия лекарственных средств, в ходе которых силденафил (в дозе 100 мг) применялся одновременно с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией, дополнительное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм. рт. ст. Соответствующее дополнительное снижение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 7 мм. рт. ст. Эти дополнительные снижения артериального давления были схожими по величине с теми, которые наблюдались при использовании силденафила у здоровых добровольцев в качестве монотерапии.

Силденафил (в дозе 100 мг) не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4.

При одновременном применении с бозентаном силденафил в равновесном состоянии (80 мг три раза в сутки) вызывает повышение AUC и Cmax бозентана (125 мг два раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно у здоровых добровольцев мужского пола.

Особые указания

Для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первопричин следует изучить историю болезни и провести медицинский осмотр до рассмотрения возможностей фармакологического лечения.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний

Перед началом лечения эректильной дисфункции лечащему врачу следует оценить сердечно-сосудистый статус своих пациентов, поскольку существует определенная степень риска сердечных осложнений, связанных с сексуальной активностью.

Перед назначением силденафила врачам следует тщательно проверить вероятность нежелательных последствий сосудорасширяющего действия этого препарата на состояние пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в их сочетании с сексуальной активностью. К группе повышенной чувствительности к сосудорасширяющим средствам относятся пациенты с сужением выходного отдела левого желудочка (например, стенозом аортального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией), а также пациенты с редким синдромом множественной системной атрофии, проявляющейся в виде тяжелой степени нарушения автономного контроля артериального давления.

Силденафил приводит к незначительному и кратковременному снижению артериального давления, что в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа на спине после перорального приема силденафила в дозе 100 мг составляло 8,4 мм рт. ст. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм. рт. ст. Эти снижения артериального давления согласуются с сосудорасширяющим действием силденафила, возможно, в связи с повышением уровней цГМФ в гладких мышцах сосудов. Однократное пероральное применение силденафила в дозе до 100 мг у здоровых добровольцев не вызвало никаких клинически значимых изменений на ЭКГ.

У пациентов с тяжелой формой ишемической болезни сердца (ИБС) силденафил в дозе 100 мг не влиял на показатели сердечного выброса и не уменьшал кровоток по стенозированным коронарным артериям.

Виагра® усиливает гипотензивный эффект нитратов.

В соответствии с действием Виагры ® на метаболический путь «оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ)», силденафил способен к усилению гипотензивного эффекта нитратов, поэтому его одновременное применение с донаторами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами противопоказано в любой форме.

В ходе пострегистрационного периода были зарегистрированы случаи серьезных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию во время применения силденафила. Большинство, но не все, из этих пациентов имели предшествующие факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Многие из этих явлений были зарегистрированы во время или вскоре после завершения полового акта, а также несколько явлений было зарегистрировано вскоре после приема силденафила без сексуальной активности. Нет возможности определить, были ли эти явления связаны непосредственно с приемом силденафила, с сексуальной активностью, с имеющимся сердечно-сосудистым заболеванием, с комбинацией этих факторов или с другими факторами.

Приапизм

Лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции, в том числе силденафил, следует с осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

В период пострегистрационного применения силденафила сообщались случаи пролонгированной эрекции и приапизма. В случае эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенту следует обратиться за срочной медицинской помощью. При отсутствии неотложного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и необратимой потере потенции.

Влияние на зрение

Были случаи нарушения зрения в связи с приемом силденафила и других ингибиторов ФДЭ-5, а именно редкого заболевания - передней неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва. В случае возникновения любых дефектов остроты зрения необходимо прекратить прием Виагры® и обратиться к врачу.

Влияние на свертываемость крови

Исследования in vitro с использованием тромбоцитов человека свидетельствуют, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с нарушениями свертываемости крови или активной пептической язвой отсутствуют, поэтому силденафил следует применять после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Виагру® не следует применять у мужчин с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, вследствие содержания лактозы в оболочке препарата.

Беременность и период лактации

Виагра® не показана для применения женщинами.

Надлежащих и строго контролируемых исследований применения Виагры® у беременных и кормящих грудью женщин не проводилось.

Репродуктивная функция

Влияние препарата на подвижность сперматозоидов или их морфологию после однократного перорального приема силденафила в дозе 100 мг обнаружено не было.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние силденафила на способность управлять автотранспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами не исследовалось.

Перед тем как управлять автотранспортными средствами или работать с механизмами пациентам следует выяснить как их организм реагирует на прием Виагры®, в связи с побочными действиями препарата, такими как головокружение и нарушение зрительного восприятия.

Передозировка

Нежелательные реакции, зарегистрированные в исследованиях с однократным приемом препарата в дозе до 800 мг с участием добровольцев, были сопоставимы с теми, которые наблюдались при использовании более низких доз препарата, но частота их возникновения и тяжесть проявления были более высокими. Прием повышенных доз препарата Виагра® (200 мг) не приводит к повышению эффективности препарата, а только к увеличению частоты нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, заложенность носа и нарушение зрительного восприятия).

В случае передозировки следует принять стандартные симптоматические меры.

Фото Виагра таблетки

Изделие работает уже после первого применения

Виагра таблетки состав

Препарат для лечения эректильного расстройства Виагра состоит из селективного ингибитора Силденафила . Силденафил подавляет действие фермента ФДЭ-5. Компонент относится к группе ингибиторов, влияние которых направлено на половую систему мужчины. Данное вещество появилось путем синтезирования. Изначально оно использовалось в составе медикаментозных препаратов, предназначенных для нормализации кровотока, улучшения работы кровеносных сосудов, лечения ишемической болезни сердца и стенокардии.

Однако после ряда лабораторных исследований, проведенных в 90-х годах прошлого столетия, выяснилось, что Силденафил производит незначительный эффект на работу сердечной мышцы. Зато вещество оказывает сильное стимулирующее воздействие на циркуляцию крови внутри органов малого таза. Таким образом Силденафил стал одним из первых и наиболее популярных компонентов при создании лекарств для повышения либидо и лечения преждевременной эякуляции .

Силденафил эффективен не только при эректильной дисфункции . Благодаря тому, что компонент стимулирует выработку тестостерона, он полезен также и при андрогенном дефиците. Виагру рекомендуется использовать во время комплексного лечения простатита. Она повышает способность организма бороться с инфекциями и воспалениями. Силденафил относится к селективным ингибиторам ФДЭ-5 – веществам, которые усиливают эффект окиси азота на половую мускулатуру.

В результате этого они приходят в расслабленное состояние, становится более эластичной и не препятствует здоровому кровообращению. Силденафил сам по себе не является симулятором: он оказывает усиливающее воздействие и работает исключительно при естественном сексуальном возбуждении. Вещество не совместимо с алкоголем. Этиловый спирт снижает эффективность лекарственных препаратов. Более того, он способствует увеличению концентрации Силденафила в плазме, что не безопасно для здоровья. Также препарат нельзя совмещать с лекарствами, в составе которых содержатся нитраты, другие виды ингибиторов, донаторы азота, альфа-блокаторы. Применение Силденафила одновременно с перечисленными веществами может вызвать резкое повышение кровяного давления. Не исключен сердечный приступ и интоксикация организма.

Фото Виагра 100 мг 10 таблеток

Время действия: до 4 часов

Начало действия: через 30-50 минут

Прием с алкоголем: несовместим

Виагра таблетки действие

Под действием препарата секс длится в три-пять раз дольше обычного

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего воздействия на мышечную ткань пениса. Он усиливает действие окиси азота, которая, в свою очередь, повышает тонус и эластичность гладкой мускулатуры члена. Под действием Силденафила кровь наполняется кислородом, активизируется кровообращение. В этом случае устойчивая эрекция проявляется сразу же после сексуального возбуждения. Силденафил подавляет действие фермента ФДЭ-5. Вещество блокирует нервные импульсы, посылаемые в головной мозг для сужения сосудов, препятствуя наступлению преждевременной эякуляции. Под действием Силденафила секс длится в три-пять раз дольше обычного, а эрекция сохраняется на протяжении четырех-пяти часов.

Лекарственный компонент повышает чувствительность нервных окончаний эрогенных зон, усиливает оргазм, увеличивает выносливость. Регулярное применение препарата позволяет полностью избавиться от преждевременного семяизвержения и улучшить качество своей эрекции. Действие Силденафила снижается при употреблении жирной пищи. Продукты питания, содержание жира в которых превышает 30%, замедляют всасывание Силденафила из стенок желудка, вследствие чего вещество плохо усваивается и не оказывает ожидаемого воздействия.

Препараты Виагра в нашей аптеке

Виагра таблетки противопоказания и побочные реакции

Противопоказанием к приему Силденафила является индивидуальная непереносимость вещества. При наличии аллергии на Силденафил применение Виагры может вызвать побочные реакции и осложнения хронических заболеваний. Силденафил противопоказан при тяжелых болезнях сердца (например, при нестабильной стенокардии или сердечной недостаточности). Продукт нельзя принимать при серьезных патологиях почек, печени, кровеносной системы. Компонент не рекомендуется использовать в случае наличия болезней сетчатки глаза, которые передаются наследственным путем, при эпилепсии, травмах и деформациях члена. Перед использованием Силденафила для лечения половой дисфункции рекомендуется обратиться к врачу и пройти базовое медицинское обследование.

Возможно это вам будет интересно

При передозировке или аллергии Силденафил вызывает следующие побочные действия:

головные боли;
головокружение;
тошноту;
рвоту;
боли в пояснице;
временное нарушение зрения;
повышенную светочувствительность;
заложенность носа;
ринит;
носовое кровотечение;
диарею.

В редких случаях возможно проявление тахикардии или обморок. При возникновении сильных побочных эффектов от Силденафила, которые не проходят в течение длительного времени (более 12-14 часов), рекомендуется обратиться за медицинской помощью. При передозировке Силденафилом возможно серьезное отравление. В таких случаях необходимо незамедлительно обратиться в больницу, сдать ряд соответствующих анализов и пройти симптоматическую терапию.

Что такое импотенция, видео

Из видеоролика можно узнать о причинах половой дисфункции.

Еще интересные статьи

Виагра: инструкция по применению и отзывы

Виагра – средство для лечения нарушений эректильной функции.

Форма выпуска и состав

Таблетки в голубой пленочной оболочке, двояковыпуклой ромбовидной формы со срезанными закругленными краями и гравировкой Pfizer на одной из сторон (в картонных пачках с контролем первого вскрытия: 1 или 2 блистера по 1 или 2 табл.; 1 или 3 блистера по 4 табл.; 1 блистер – 12 табл.).

Основное действующее вещество – силденафил (в форме цитрата), его содержание соответствует гравировке на второй стороне таблетки и составляет в таблетках с надписью:

VGR 25 – 25 мг;
VGR 50 – 50 мг;
VGR 100 – 100 мг.

Вспомогательные вещества в составе Виагры: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

В состав пленочной оболочки входят: гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е171), алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132), ванилин, биотин.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент в составе Виагры – силденафил – является эффективным селективным ингибитором циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5). Данное соединение воздействует на физиологический механизм эрекции у мужчин путем высвобождения оксида азота в кавернозном теле, происходящего во время сексуальной стимуляции. Это обуславливает повышение уровня цГМФ, дальнейшее расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и интенсификацию притока крови.

Для силденафила не характерно прямое расслабляющее воздействие на изолированное кавернозное тело у пациентов мужского пола, однако это вещество усиливает эффект оксида азота вследствие ингибирования ФДЭ5, отвечающей за деструкцию цГМФ.

Силденафил отличается селективным действием по отношению к ФДЭ5 in vitro, причем его активность по отношению к данному соединению оказывается значительно больше, чем по отношению к другим известным изоферментам фосфодиэстеразы: в случае ФДЭ6 – в 10 раз, в случае ФДЭ1 – более чем в 80 раз и в случае ФДЭ7–ФДЭ11, ФДЭ4, ФДЭ2 – более чем в 700 раз. Селективность активного компонента Виагры по отношению к ФДЭ5 в 4000 раз превосходит таковую для ФДЭ3. Это имеет большое значение, так как ФДЭ3 представляет собой один из ключевых ферментов, регулирующих сократимость миокарда.

Виагра зарекомендовала себя как эффективный препарат исключительно при его применении в сочетании с сексуальной стимуляцией. Во время ее осуществления силденафил нормализует нарушенную эректильную функцию, усиливая приток крови к кавернозным телам пениса.

Действующее вещество препарата не влияет на сердечный выброс и не приводит к нарушениям кровотока в стенозированных коронарных артериях, а также приблизительно на 13% увеличивает аденозин-индуцированный коронарный поток как в интактных, так и в стенозированных коронарных артериях.

Силденафил не оказывает выраженного воздействия на электроретинограмму, остроту зрения, диаметр зрачка, внутриглазное давление или восприятие контрастности.

Фармакокинетика

При приеме Виагры в рекомендуемой дозировке фармакокинетика силденафила отличается линейностью. После перорального приема вещество всасывается достаточно быстро. В среднем его абсолютная биодоступность составляет примерно 40% при диапазоне разброса 25–63%. Если in vitro концентрация силденафила составляет примерно 1,7 нг/мл, это снижает активность ФДЭ5 человека на 50%.

При однократном приеме Виагры в дозе 100 мг среднестатистическая максимальная концентрация свободного силденафила в плазме крови пациентов мужского пола равна 18 нг/мл. Максимальный уровень вещества при приеме препарата внутрь натощак в среднем регистрируется примерно через 60 минут (вероятный временной интервал составляет 30–120 минут). При одновременном приеме Виагры вместе с жирной пищей скорость всасывания уменьшается: максимальная концентрация силденафила снижается примерно на 29%, а время его достижения увеличивается на 60 минут, однако изменение степени абсорбции не подтверждено клиническими данными.

Объем распределения действующего вещества препарата в равновесном состоянии приблизительно составляет 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий в крови N-деметильный метаболит связывается с белками плазмы крови примерно на 96%, причем на это не влияет общая концентрация лекарственного средства в организме. Менее 0,0002% концентрации данного соединения (около 188 нг) выявлено в сперме через 1,5 часа после приема Виагры.

Силденафил метаболизируется преимущественно в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (главный путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Данное соединение подвергается N-деметилированию, в результате чего образуется основной циркулирующий активный метаболит, также в дальнейшем метаболизирующийся. Этот метаболит отличается практически такой же селективностью действия по отношению к ФДЭ, как и силденафил, а его активность по отношению к ФДЭ5 in vitro не превышает 50% соответствующей активности силденафила. Период полувыведения N-деметильного метаболита равен примерно 4 часам.

Общий клиренс силденафила достигает 41 л/час, а конечный период полувыведения равен 3–5 часам. Как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении вещество выводится в виде метаболитов, преимущественно через кишечник (примерно 80% пероральной дозы) и в меньшей степени через почки (примерно 13% пероральной дозы).

У здоровых пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила уменьшается, а его содержание в плазме крови приблизительно на 40% выше, чем у пациентов в возрасте от 18 до 45 лет. Клинически значимого влияния возраста на частоту возникновения побочных эффектов не обнаружено.

При почечной недостаточности легкой (КК 50–80 мл/мин) и умеренной (КК 30–49 мл/мин) степени тяжести не отмечаются изменения в фармакокинетике силденафила после однократного перорального приема Виагры в дозе 50 мг. Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) обуславливает снижение клиренса данного вещества, что приводит к повышению его максимальной концентрации в плазме крови на 88% по сравнению с аналогичным показателем при нормальном функционировании почек у больных той же возрастной группы.

Снижение клиренса силденафила также наблюдается у пациентов с циррозом печени (классы А и В в соответствии со шкалой Чайлд – Пью), что вызывает повышение максимальной концентрации данного вещества на 47% по сравнению с аналогичным показателем при нормальной функции печени у больных той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми дисфункциями печени (класс С в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) не изучена.

Показания к применению

Терапия эректильной дисфункции, для которой характерна неспособность к достижению или сохранению эрекции полового члена, необходимой для полноценного акта соития.

Противопоказания

Комбинированное лечение с другими препаратами, предназначенными для терапии нарушений эректильной функции;
Постоянный или эпизодический прием донаторов оксида азота, органических нитритов или нитратов в любых формах, так как силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
Женский пол;
Возраст до 18 лет;
Повышенная чувствительность к силденафилу или вспомогательным веществам препарата.

С осторожностью:

Анатомическая деформация пениса, включая ангуляцию, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони;
Серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, тромбоцитопения, лейкоз и другие заболевания, способные вызвать развитие приапизма;
Заболевания, сопровождающиеся кровотечениями, в том числе в случае обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
Наследственный пигментный ретинит.

Рекомендуется применять средство под наблюдением врача в течение первых 6 месяцев после перенесенного инфаркта миокарда или инсульта, а также пациентам с такими заболеваниями сердца, как: сердечная недостаточность, тяжелая форма аритмии, артериальная гипертензия и/или гипотензия, нестабильная стенокардия.

Инструкция по применению Виагры: способ и дозировка

Таблетки Виагра принимают внутрь за один час до полового акта.

Первоначальная доза составляет 50 мг. В зависимости от эффективности и индивидуальной переносимости допускается ее коррекция в сторону увеличения или снижения.

В сутки максимальная доза препарата не должна превышать 100 мг, а частота приема 1 раз.

Для больных с тяжелой формой почечной недостаточности или циррозом печени рекомендуемая доза не более 25 мг.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

В случае необходимости одновременного лечения другими лекарственными средствами, Виагру следует принимать по 25 мг: с ритонавиром – не чаще 1 раза в 48 часов; с эритромицином, кетоконазолом, саквинавиром, итраконазолом – 1 раз в сутки.

Пациентам, принимающим α-адреноблокаторы, для сведения к минимуму риска развития постуральной гипотензии, прием препарата следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики. Необходимо также рассмотреть целесообразность уменьшения начальной дозы силденафила

Побочные действия

Степень побочных эффектов зависит от индивидуальной переносимости силденафила, нежелательные явления носят преходящий характер:

Со стороны центральной нервной системы: наиболее часто – головная боль; часто – головокружение; в отдельных случаях – судороги;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто – приливы крови к лицу; часто – учащенное сердцебиение; в отдельных случаях – тахикардия, снижение артериального давления, носовое кровотечение, обмороки;
Со стороны органа зрения: часто – нарушение светочувствительности, затуманенность зрения, преходящая хроматопсия; в отдельных случаях – боль в глазах, слезоточивость, покраснение глаз;
Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, иногда – рвота;
Со стороны дыхательной системы: часто – ринит;
Со стороны половой системы: длительная эрекция, приапизм;
Аллергические реакции: кожная сыпь, кашель, насморк.

Передозировка

Однократный прием силденафила в дозах, не превышающих 800 мг, может вызвать нежелательные эффекты, сопоставимые с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, однако встречающиеся чаще.

В качестве лечения назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ не интенсифицирует клиренс силденафила, поскольку соединение активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Особые указания

Виагра назначается лечащим врачом на основании полного медицинского анамнеза и физикального обследования на предмет определения причин, вызывающих нарушение эрекции.

Сексуальная активность сопряжена с риском для мужчин с сердечными патологиями, поэтому лечение по восстановлению эрекции должно проходить с учетом рекомендаций врача-кардиолога.

Принимая препарат при гипотензии следует учитывать, что силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, которое приводит к преходящему снижению артериального давления. Для большинства пациентов оно не является клинически значимым и не приводит к серьезным последствиям. Тем не менее важно, чтобы врач тщательно оценивал возможный риск нежелательных проявлений вазодилатирующего действия препарата индивидуально для каждого мужчины, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенной восприимчивости к вазодилататорам подвержены больные с обструкцией выходного тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, стеноз аорты), синдром множественной системной атрофии.

При назначении Виагры, врач должен предупредить пациента о значительном риске развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если данное состояние у мужчины уже отмечалось.

Совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии. Больным, принимающим альфа-адреноблокаторы, рекомендуется начинать применение Виагры только после стабилизации гемодинамики, используя минимальную дозу. Врач должен проинформировать пациента о том, какие действия следует предпринять, в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

В случае снижения или потери слуха в период терапии, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

Поскольку безопасность и эффективность применения силденафила совместно с другими средствами для лечения нарушений эрекции не изучена, применять подобные комбинации не рекомендуется.

Согласно инструкции, Виагру не следует назначать пациентам, для которых сексуальная активность нежелательна.

В начале лечения или в случае коррекции дозирования необходимо внимательно относиться к самочувствию и соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

На фоне приема Виагры не отмечается негативное воздействие ее активного компонента на способность управлять автотранспортом или другими техническими средствами.

Однако терапия силденафилом может спровоцировать появление хроматопсии, затуманенного зрения, понижение артериального давления, головокружение и другие побочные эффекты. Поэтому при управлении автомобилем или выполнении потенциально опасных видов работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, необходимо соблюдать осторожность. Также следует учитывать индивидуальную чувствительность к препарату в вышеуказанных ситуациях, особенно при изменении режима дозирования или в начале лечения.

Применение при беременности и лактации

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (КК 30–80 мл/мин) в коррекции дозы нет необходимости, почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) является показанием к снижению дозы силденафила до 25 мг.

При нарушениях функции печени

У пациентов с нарушениями функционирования печени (к примеру, при циррозе) нарушается выведение силденафила, поэтому дозу лекарственного средства снижают до 25 мг.

Лекарственное взаимодействие

В случае одновременного применения других лекарственных средств необходимо учитывать возможное их взаимовлияние.

Метаболизм силденафила происходят в печени, поэтому клиренс силденафила находится в прямой зависимости от препаратов, влияющих на изоферменты CYP3A4 и CYP2C9.

Одновременный прием кетоконазола, циметидина, эритромицина и других ингибиторов CYP3A4 снижает клиренс силденафила.

Виагра хорошо переносится с сильными ингибиторами CYP3A4 при условии, если прием производится в рекомендуемых дозах.

На фармакокинетику силденафила не оказывают влияния: толбутамид, варфарин и другие ингибиторы изофермента CYP2C9; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента; трициклические антидепрессанты; селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; тиазиды и тиазидоподобные диуретики; антагонисты кальция; азитромицин; комбинированные антацидные средства.

Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.

Нельзя принимать Виагру одновременно с нитратами или донаторами оксида азота, так как силденафил усиливает их гипотензивное действие.

Отпускается по рецепту.