При почечной недостаточности. Особые указания Цетиризин

1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Форма выпуска:

Таблетки для приёма внутрь по 20 штук в упаковке

Фармакологическое действие:

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Показание к применению:

Взрослым и детям старше 6 лет:

  • Симптоматическая терапия сезонного и круглогодичного аллергического ринита с сопутствующим аллергическим конъюнктивитом
  • хроническая идиопатическая крапивница

Способ применения и дозы:

Внутрь, таблетки проглатывают полностью, запивая достаточным количеством воды, предпочтительно вечером.

  • Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таблетке 10 мг 1 раз в день.

Дети 6-12 лет:

  • С массой тела более 30 кг – по 10 мг 1 раз в день или по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день (утром и вечером)
  • С массой тела менее 30 кг – по 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в день (утром и вечером).

Длительность лечения подбирается индивидуально в зависимости от симптомов заболевания. При появлении сонливости препарат следует принимать вечером.

Противопоказания:

  • сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
  • хроническая почечная недостаточность;
  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата
  • непереносимость лактозы, дефицит лактазы
  • синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Особые указания:

У некоторых пациентов длительное лечение препаратом Цетиризин-Тева может повышать риск развития кариеса в связи с сухостью в ротовой полости. По этой причине во время лечения препаратом необходима тщательная гигиена полости рта.

Препарат Цетиризин-Тева может усиливать эффекты алкоголя, поэтому рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения препарата.

Следует соблюдать осторожность во время применения препарата Цетиризин-Тева вследствие возможного развития побочных реакций, которые могут отрицательно влиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Латинское название

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

1 таб. содержит цетиризина дигидрохлорид 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

Упаковка

Фармакологическое действие

Цетиризин - конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

страняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика


Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь - 1 час. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сутки в течение 10 суток равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 часа после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.
Системный клиренс - 53 мл/минуту. T1/2 у взрослых - 7-10 часов, у детей 6-12 лет - 6 часов, у детей 2-6 лет - 5 часов, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 часа. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • сенная лихорадка (поллиноз);
  • ангионевротический отек (отек Квинке);
  • зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания

  • сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
  • хроническая почечная недостаточность;
  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Цетиризин принимают внутрь. Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таблетке 1 раз/сутки.

Побочные действия

Препарат Цетиризин обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сутки способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Цетиризин — это противоаллергический (антигистаминный) препарат 2 поколения, обладающий быстрым началом действия и большой его продолжительностью. Применение препарата оправдано в случаях, когда необходимо длительное лечение аллергических заболеваний: хроническая крапивница, круглогодичный . Препарат предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Выпускается в форме таблеток, капель и сиропа для приема внутрь.

Состав и форма выпуска

Цетиризин (CETIRIZINE)– противоаллергическое лекарственное средство. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов. Лекарство входит в перечень необходимых медикаментов и отпускается без рецепта.

К вспомогательным веществам Цетиризина относятся:

  • диоксид кремния коллоидный;
  • лактозы моногидрат;
  • кросповидон;
  • магния стеарат;
  • микрокристаллическая целлюлоза:
  • оболочка: гипромеллоза, полидекстроза, макрогол, диоксид титана.

Фармакологическое действие

Восприятие организмом препарата начинается уже на стадии его приема внутрь. Активно всасываясь верхним слоем эпидермиса и слизистой оболочкой при попадании уже в ротовую полость и затем в кишечник, действующее вещество вызывает снижение активности проявлений аллергии.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина — через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Лекарство способно предупредить и снизить кожную реакцию, возникающую при высвобождении гистамина и при проникновении в кожный покров специфических аллергенов.

Показания

От чего помогает? Согласно инструкции Цетиризин показан в следующих случаях:

  • , в том числе хроническая идиопатическая;
  • аллергический конъюнктивит;
  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит (в качестве симптоматического лечения);
  • дерматозы, протекающие с зудом, в том числе , атопический дерматит.

Препарат также может быть назначен пациентам, которые склонны к развитию аллергических реакций на лекарственные препараты, например, на антибиотики, сиропы от кашля и другие.

С особой осторожностью Цетиризин назначают людям преклонного возраста и лицам, страдающим хроническим пиелонефритом средней и тяжелой стадии.

Инструкция по применению

Чтобы добиться максимального эффекта, следует правильно принимать таблетки «Цетиризин». Аналог также стоит использовать после тщательного изучения инструкции. Препарат принимают внутрь. Разжевывать таблетки не нужно. Запивают их большим количеством воды. Медикамент можно использовать независимо от приема пищи. Натощак скорость всасывания таблеток увеличивается.

Таблетки Цетиризин

Таблетки принимают внутрь, целиком, лучше вечером, учитывая седативный эффект. Взрослым и детям с 12 лет назначают 10 мг в сутки. Детям 6-12 лет при весе больше 30 кг - 10 мг 1 раз в день, при весе меньше 30 кг- 5 мг 1 раз в день.

Капли Цетиризин

Применять Цетиризин внутрь, независимо от приема пищи.

Инструкция по применению для детей и взрослых:

  • Взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет рекомендуется принимать по 20 капель (10 мг) ежедневно, предпочтительно вечером.
  • Детям в возрасте от 6-12 лет по 10 капель (5 мг) два раза в день утром и вечером или по 20 капель (10 мг) вечером.
  • Детям в возрасте 2-6 лет по 10 капель (5 мг) вечером или по 5 капель (2,5 мг) утром и вечером.
  • Детям в возрасте 1-2 лет по 5 капель (2,5 мг) два раза в день.

Вследствие угнетающего влияния Цетиризина на ЦНС этот препарат в виде капель следует с особой осторожностью назначать детям младше года, у которых установлены факторы, повышающие риск СВДС – синдрома внезапной детской смерти.

Сироп

Сироп Цетиризин во флаконах из темного стекла объемом 75 или 150 мл в комплекте с мерной ложкой объемом 5 мл вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Детям от двух и вплоть до 12 лет и с массой тела менее 30 кг назначают в дозе 5 мл, если вес больше, то необходимо 10 мл препарата за сутки. Пациентам старше 12 лет необходима суточная дозировка 10 мл. Возможен прием 2 раза в день (утром и вечером) по 5 мл (по 1 мерной ложке).

При почечной недостаточности следует уменьшить рекомендуемую дозу в 2 раза.

Противопоказания

Цетиризин следует назначать с осторожностью лицам преклонного возраста, так как у этой категории пациентов возможно снижение клубочковой фильтрации. Кроме того, необходимо соблюдать осторожность в случае назначения препарата при хроническом пиелонефрите средней и тяжелой стадии.

В официальной инструкции указывается, что препарат противопоказан при беременности .

Побочные действия для организма

Обычно препарат Цетиризин нормально переносится пациентами, но при неправильно рассчитанной дозе, повышенной чувствительности к компонентам таблетки или длительном бесконтрольном приеме препарата возможно развитие побочных эффектов:

  • сухость во рту;
  • диспепсия;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • утомляемость;
  • головокружение;
  • возбуждение;
  • мигрень;
  • кожная сыпь;
  • ангионевротический отек;
  • крапивница;
  • кожный зуд.

С осторожностью применяют препарат Цетиризин -Тева у пациентов с хронической почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести, у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

При сильно выраженных побочных проявления рекомендуется отменить прием данного препарата и заменить его аналогами по действию.

Передозировка

Чрезмерное употребление вышеуказанного препарата может спровоцировать развитие следующей симптоматики:

  • сонливость,
  • заторможенность,
  • задержка мочеиспускания,
  • общая слабость,
  • головная боль,
  • тахикардия,
  • повышенная утомляемость и раздражительность.

Особые указания

Согласно инструкции, цетиризин запрещен к применению в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими препаратами

Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с другими лекарственными средствами.

Срок годности таблеток

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

  • Таблетки, капли и сироп: хранить 3 года. Открытый флакон можно использовать в течение 6 месяцев.

Не использовать лекарственное средство по истечении указанного срока годности.

Аналоги

Самыми распространенными и наиболее эффективными аналогами Цетиризина являются:

  • Цетиринакс,
  • Цетрин,
  • Аналергин,
  • Алерцетин
  • Зодак.

Перед заменой назначенного препарата его аналогом следует ознакомиться с прилагающейся инструкцией на предмет противопоказаний и возрастных ограничений.

Цены в аптеках

Примерная стоимость Цетиризина указана в таблице:

Перед применением препарата, обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Состав Цетиризин

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Фармакологическая группа Цетиризин

Блокатор гистаминовых Н 1 -рецепторов. Противоаллергический препарат

Фармакологическое действие Цетиризин

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н 1 -гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.

Фармакокинетика Цетиризин

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения C max после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения C max и снижает величину C max на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. V d - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H 1 -гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T 1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T 1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T 1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T 1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T 1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания для применения Цетиризин

— сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);

— сенная лихорадка (поллиноз);

— ангионевротический отек (отек Квинке);

— зудящие аллергические дерматозы.

Противопоказания Цетиризин

— сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);

— хроническая почечная недостаточность;

— детский возраст до 6 лет;

— беременность;

— период лактации;

— повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Применение при беременности и лактации Цетиризин

Способ применения и дозы Цетиризин

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) Цетиризин

По 1 таб. 1 раз/сут.

Побочное действие Цетиризин

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Передозировка Цетиризин

Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами Цетиризин

Совместное применение с теофиллином (400 мг/сут) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

Особые указания Цетиризин

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Условия хранения и сроки годности Цетиризин

Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Цетиризин - это хороший выбор. Все товары в интернет-аптеке ФАРМ-М, в том числе Цетиризин, проходят контроль качества товаров нашими поставщиками. Вы сможете на нашем сайте купить Цетиризин, нажав на кнопку "Купить". Мы с радостью доставим Вам Цетиризин по любому адресу, в пределах зоны

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочное действие

Возможно: сухость во рту, сонливость, головная боль, утомляемость.

Редко: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

В отдельных случаях: диспепсия, возбуждение.

Форма выпуска

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора без посторонних частиц.

1 мл
цетиризина дигидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: бензойная кислота - 2 мг, глицерол 85% - 125 мг, пропиленгликоль - 125 мг, вода дистилл

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакокинетического взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом и глипизидом не обнаружено.

Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) привело к 16% снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменилась).

Состав

цетиризина дигидрохлорид 10 мг

Вспомогательные вещества: бензойная кислота - 2 мг, глицерол 85% - 125 мг, пропиленгликоль - 125 мг, вода дистиллированная - 763.6 мг, натрия ацетата тригидрат - 15 мг.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Особые указания

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования), пациентам пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей в возрасте до 1 года недостаточен).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При превышении дозы 10 мг/сут способность к быстрым реакциям может ухудшиться. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Противопоказания

Почечная недостаточность, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к цетиризину.

С осторожностью (Меры предосторожности)

Противопоказан при почечной недостаточности.

С осторожностью назначают цетиризин пациентам с ХПН (средней и тяжелой степени выраженности - требуется коррекция режима дозирования).

С осторожностью назначают цетиризин детям (опыт применения у детей до 1 года недостаточен).

Срок годности

Описание товара

Капли для приема внутрь в виде прозрачного, бесцветного раствора без посторонних частиц.

Фармакологическое действие

Блокатор гистаминовых H1-рецепторов III поколения. Влияет на "раннюю" стадию аллергической реакции и уменьшает миграцию эозинофилов; ограничивает высвобождение медиаторов на "поздней" стадии аллергической реакции. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах не вызывает седативного эффекта.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, Cmax после приема внутрь достигается через 1 ч. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут в течение 10 сут Css в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связывание с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов Н1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов). Не кумулирует. 2/3 дозы выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с калом. Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей в возрасте от 6 до 12 лет - 6 ч, от 2 до 6 лет - 5 ч, от 6 мес до 2 лет - 3.1 ч. У пациентов пожилого возраста T1/2 увеличивается на 50%, а системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК

Показания к применению

Сенная лихорадка; аллергический ринит, конъюнктивит, дерматит; крапивница, отек Квинке.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг/сут в 1-2 приема. Детям в возрасте 2-6 лет - 5 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности дозу следует уменьшить в 2 раза.